A termék származása
A liraglutidot a dán Novo Nordisk multinacionális gyógyszergyár fejlesztette ki. Az 1990-es években a tudósok felfedezték, hogy míg a természetes emberi glukagon-mint a peptid-1 (GLP-1) hatékonyan csökkentheti a vércukorszintet, a szervezetben lévő enzimek könnyen lebontották, felezési ideje mindössze 2 perc, ami megnehezíti a gyógyszerezést. Ennek a kihívásnak a leküzdése érdekében a Novo Nordisk kutatócsoportja több éven át dolgozott a természetes GLP-1 kulcsfontosságú molekuláris szerkezeti módosításain rekombinációs technológia segítségével: a lizint argininnel cserélték ki a 34. pozícióban, és egy C16 zsírsav oldalláncot kapcsoltak a lizinhez a 26. pozícióban. Ez a zseniális "acilezési módosulás" lehetővé teszi, hogy a felezési idő jelentősen meghosszabbodik a vérben. körülbelül 13 óráig. 2010-ben a liraglutidot (kereskedelmi név: Victoza) először engedélyezték az Egyesült Államokban a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére; 2014-ben nagyobb dózisú liraglutidot (kereskedelmi név: Saxenda) hagytak jóvá krónikus testsúlycsökkentésre, ami a világ első súlycsökkentő injekciója lett.
Kulcsparaméterek
Általános név: Liraglutid injekció
Gyógyszertípus: Humán glukagon{0}}szerű peptid-1 (GLP-1) analóg (97%-os homológia a humán GLP-1-gyel)
Molekulaképlet: C172H265N43O51
Molekulatömeg: körülbelül 3751,2 Da
Fél{0}}élettartam: körülbelül 13 óra (24 órás folyamatos akciót támogat)
Általános előírások: előretöltött-injekciós toll, jellemzően 3 ml:18 mg
Kulcsfunkciók
A liraglutid a szervezet számos szövetében és szervében aktiválja a GLP-1 receptorokat, és így egy "intelligens szabályozó hálózatot" alkot:
Kettős hasnyálmirigy-szabályozás (intelligens glükózcsökkentés): a glükózkoncentrációtól{0}}függő módon elősegíti az inzulin kiválasztását a hasnyálmirigy sejtjeiből, amikor a vércukorszint emelkedik, ugyanakkor gátolja a glukagon szekréciót a hasnyálmirigy sejtjeiből; Amikor a vércukorszint normalizálódik, a hatás automatikusan gyengül, ezért a hipoglikémia kockázata önmagában történő alkalmazás esetén rendkívül alacsony.
Emésztőrendszer szabályozása: Jelentősen lelassítja a gyomor kiürülését, növeli a jóllakottság jeleit a gyomor-bél traktusban, ezáltal csökkenti az étkezés utáni vércukor ingadozást és csökkenti az étvágyat.
Központi étvágycsökkentő: Közvetlenül a hipotalamuszban lévő étvágyszabályozó központra hat, gátolja az éhségérzetet, fokozza a jóllakottságot és csökkenti a kalóriabevitelt annak forrásánál.
Szív- és érrendszeri védelem: javítja az erek endothel funkcióját és csökkenti a szisztolés vérnyomást. Bebizonyosodott, hogy jelentősen csökkenti a szív- és érrendszeri halálozás, a nem-halálos szívinfarktus vagy a stroke kockázatát 2-es típusú cukorbetegségben és szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél.
Alapvető előnyök: Kiemelkedő általános anyagcsere-előnyök: A liraglutid nemcsak hatékonyan csökkenti a glikált hemoglobint (akár 0,8%-1,5%-kal csökkenti a HbA1c-t), hanem jelentős súlycsökkenést (átlagos fogyás 5%-10%) és javítja az anyagcsere-mutatókat, például a vérzsírszintet és a vérnyomást.
Tiszta hosszantartó-hatás és biztonság: A zsírsavoldalláncokon keresztül elért albumin-megkötő tulajdonságai miatt ez az első olyan GLP-1 gyógyszer, amely napi egyszeri-adagolást ér el, ami jelentősen javítja a betegek adherenciáját. Alacsony immunogenitású kialakítása biztosítja a hosszú távú használat biztonságát.
A kardiovaszkuláris események kockázatának csökkentése: azon kevés glükóz-csökkentő gyógyszerek egyike, amelyek egyértelműen bizonyítják a cardiovascularis kimenetelű vizsgálatok (CVOT) előnyeit, és további védelmet nyújt az atheroscleroticus szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegek számára.
Alkalmazható forgatókönyvek: 2-es típusú diabetes mellitus kontrollja felnőtteknél: Alkalmas olyan felnőtt betegek számára, akiknek vércukorszintje még mindig rosszul szabályozott a metformin vagy a szulfonilurea önmagában tolerálható maximális dózisa után. Használható monoterápiaként vagy más glükóz-csökkentő gyógyszerekkel kombinálva.
A szív- és érrendszeri kockázat csökkentése: Kifejezetten a súlyos szív- és érrendszeri események kockázatának csökkentésére tervezték 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő felnőtt betegeknél, akiknél szív- és érrendszeri betegséget diagnosztizáltak.
Krónikus súlykontroll: Az alacsony kalóriatartalmú diéta és a fokozott testmozgás kiegészítéseként alkalmas olyan felnőtt betegek számára, akiknek hosszú távú testsúlykezelésre van szükségük-. Az alkalmassági feltételek a következők: kezdeti testtömeg-index (BMI) 30 kg/m² vagy annál nagyobb (elhízott); vagy BMI 27 kg/m²-nél nagyobb vagy egyenlő (túlsúly), legalább egy testsúlyhoz kapcsolódó társbetegséggel (mint például magas vérnyomás, 2-es típusú cukorbetegség vagy diszlipidémia).
Népszerű tags: Prémium nagy{0}}tisztaságú peptidek Liraglutid 2mg/fiola, Kína Prémium magas{2}}tisztaságú peptidek Liraglutid 2mg/fiola gyártók, beszállítók, gyár
