PT141 (Bremelanotide) nyersanyagtermékek bemutatása
A PT141 (Bremelanotide-acetate) egy ciklikus heptapeptid szintetikus polipeptid, amely a -melanocita-stimuláló hormonból (-MSH) származik. A melanocortin receptorok (MC1R/MC4R) erős agonistája, fő funkciója a libidó és a szexuális izgalom szabályozása a központi idegrendszerben. Ez az egyetlen világszerte jóváhagyott polipeptid alapanyag a központi szexuális diszfunkció kezelésére.
Alapvető nyersanyaginformációk
| Kínai név | Bremelanotid-acetát PT141 |
| Angol név | PT-141 Bremelanotid-acetát |
| CAS szám | 189691-06-3 (szabad állam); 1607799-13-2 (acetát) |
| Molekulatömeg | 1025,18 Da |
| Megjelenés | Fehér vagy tört{0}}fehér liofilizált por |
| Tisztasági szabvány | Legfeljebb 98,0% (HPLC), egyedi szennyeződések Legfeljebb 1,0% |
| Nyersanyagforrás | Szilárd-fázisú peptidszintézis (SPPS), teljesen kémiai szintézis |
Molekuláris szerkezet és alapvető jellemzők
Aminosav szekvencia (ciklikus heptapeptid)
Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH (ciklizálás: Asp-Lys) (Lactam Bridge)
(Egyetlen betű: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH)
Főbb strukturális előnyök
- Ciklikus felépítés: laktám áthidalt gyűrűs-zárt szerkezet, rendkívül stabil, ellenáll az enzimes lebomlásnak és hosszú felezési-
- N-Terminális acetilezés: Javítja a lipidoldékonyságot és a vér-agygáton való átjutást
- D-Phe: Növeli a receptor affinitását és megakadályozza a gyors lebomlást
Fizikai-kémiai tulajdonságok (nyersanyagminőség)
- Oldhatóság: vízben kevéssé oldódik (ultrahangos oldódást segítő), könnyen oldódik DMSO-ban és metanolban
- Stabilitás
- Liofilizált por: -20 fokon 2 évig stabil, fénytől védve és lezárva
- Feloldás után: Hűtőszekrényben 2-8 fokon tárolandó, 30 napon belül felhasználandó
- Tárolási feltételek: Száraz, alacsony hőmérsékleten, fénytől védve, zárva
- Sűrűség: 1,43 g/cm³
- Törésmutató: 1,679
- pKa: 3,37±0,70
A nyersanyagok fő előnyei
Központi célzás, egyedi akció
Közvetlenül a hipotalamusz MC4R-ére hat, elősegítve a dopamin, noradrenalin és oxitocin felszabadulását, serkenti a libidót és a szexuális izgalmat a központi idegrendszerből, ellentétben a hagyományos perifériás értágítókkal.
Kettős{0}}hatás alkalmazható, férfiak és nők számára egyaránt alkalmas
Nők: Az FDA jóváhagyta a menopauza előtti nők hiposzexualitását (HSDD)
Férfiak: Javítja az erekciós funkciót, továbbra is hatékony azok számára, akik nem reagálnak a szildenafilre.
Magas stabilitás, magas biológiai hozzáférhetőség
A ciklikus szerkezet ellenáll az enzimatikus lebontásnak, felezési ideje körülbelül 2-3 óra, gyorsan felszívódik szubkután injekció után.
Széles biztonsági ablak, szabályozható mellékhatások
Főleg enyhe hányinger, fejfájás és enyhe bőrpír az injekció beadásának helyén; nincs szív- és érrendszeri kockázat, nincs gyógyszerfüggőség.
A nyersanyag fő felhasználási területei (kutatás/gyógyszerészet)
- Szexuális zavarok kutatása: női HSDD, férfi merevedési zavar (ED)
- Neurofarmakológiai kutatás: Melanocortin Receptor Pathway, Központi szexuális vágyszabályozási mechanizmus
- Gyógyszerfejlesztés: Nyersanyag a forgalomba hozott új gyógyszerekhez (Vyleesi™), indikáció-bővítési kutatás
- Egyéb kutatások: Elhízás szabályozása (MC4R), Bőrpigmentáció szabályozása, Gyulladásgátló kutatás
Minőségi előírások (standard nyersanyag)
| Megjelenés | Fehér vagy tört{0}}fehér liofilizált por |
| Tisztaság (HPLC) | 98,0% vagy nagyobb |
| Szennyeződések | 1,0% vagy annál kisebb |
| Nedvesség | 8,0% vagy annál kisebb |
| Acetát | 5.0%–12.0% |
| Endotoxin | <1 EU/mg (Injection Grade) |
| Csomagolás | 1 mg/5 mg/10 mg/1 g liofilizált port tartalmazó injekciós üveg |
Biztonsági és megfelelőségi közlemény
Kizárólag kutatási/gyógyszergyártási célra. Fogyasztásra vagy öninjekciózásra-nem használható.
A kezeléshez profi személyzet, megfelelő laboratóriumi környezet és védőfelszerelés szükséges.
Az FDA által jóváhagyott (Vyleesi), vényköteles gyógyszerek alapanyaga.
WADA A tiltott anyagok listája, amelyek használata szigorúan tilos sportolók számára

Összegzés: A PT141 (Bremerlongdan) egy nagy tisztaságú, rendkívül stabil és rendkívül aktív, központilag ható, szexuális funkciót szabályozó polipeptid nyersanyag. A szilárd-fázisú kémiai szintézissel előállított ciklikus heptapeptid szerkezete erős stabilitással, nagy receptoraffinitással és vér{4}}agygáton való átjutással ruházza fel. Fő előnyei a központi célzás, a kettős hatékonyság férfiaknál és nőknél egyaránt, valamint az ellenőrizhető biztonság. Alapvető kutatási és gyógyszerészeti alapanyag a szexuális diszfunkció, a neurofarmakológia és az új gyógyszerfejlesztés területén.
Népszerű tags: orvosi-minőségű peptid nyersanyag pt141, Kína orvosi-minőségű peptid nyersanyag pt141 gyártók, beszállítók, gyár, Gyári ellátás AOD9604 peptid nyersanyag-kutatási reagens, Magas tisztaságú peptid nyersanyag CJC1295 DAC-kal kutatásra, Magas tisztaságú peptid nyersanyagok DAC-szal CJC1295, Ipamorelin Research Peptid Alapanyag Orvosi Minőségű, Premium Ipamorelin peptid nyersanyag tudományos kutatásokhoz, Premium peptid nyersanyagok BPC157











