I. Mi az a PT141?
A PT141 (Bremelanotide) egy szintetikus melanokortin receptor (MC3R/MC4R) agonista, a -melanocita--stimuláló hormon (-MSH) származéka, valamint a Melanotan-II (MT-II) metabolitja a C{8}} aminocsoport eltávolítása után. Speciális szerkezeti módosításokon keresztül hatékonyan képes áthatolni a vér{10}}agy gáton, és megcélozni a központi idegrendszert, elsősorban olyan élettani folyamatokat szabályozva, mint a libidó és az energia-anyagcsere. A hagyományos perifériás hatású gyógyszerekkel ellentétben fontos peptid a neuroendokrinológia, a szexuális diszfunkció és az anyagcsere területén. Az FDA (Vyleesi kereskedelmi név) jóváhagyta, és széles körben használják a tudományos kutatásban is.
II. Termékparaméterek
- Terméknév: PT141 (Bremelanotide)
- Kategória: Szintetikus ciklikus heptapeptid, melanokortin receptor (MC3R/MC4R) agonista
- CAS-szám: 189691-06-3
- Molekulaképlet: C₅₀H₆₈N14O1₀
- Molekulatömeg: 1025,16
- Megjelenés: fehér liofilizált por
- Tisztaság: nagyobb vagy egyenlő, mint 98% (legfeljebb 99,73% a csúcskategóriás-termékeknél)
- Oldhatóság: Könnyen oldódik steril injekcióhoz való vízben és DMSO-ban
- Tárolási feltételek: -20 fokon, lezárva, fénytől védve, száraz helyen tárolandó. A por akár 3 évig is stabil. Feloldás után kerülje az ismételt fagyasztási-olvadási ciklusokat. A lehető leghamarabb ajánlott használni.
- Peptidszekvencia: Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH (oldallánc laktám ciklizált heptapeptid)
III. Alapvető előnyei
- Központi célzás, egyedi mechanizmus: áthatol a vér-agygáton, és közvetlenül hat a központi MC4R receptorra, szabályozva a libidó és az energia-anyagcsere alapvető útvonalait. A hagyományos perifériás értágítókkal ellentétben jelentős hatással van a központi szexuális diszfunkcióra.
- Optimalizált szerkezet, alacsony mellékhatások: N-terminális acetilezés, D-Phe módosítás és oldallánc ciklizálás révén jelentősen csökkenti a bőr pigmentációjának mellékhatásait, miközben javítja az anti-enzimatikus képességet és a receptor affinitását, kiváló biokompatibilitást mutatva.
- Kettős hatékonyság, több forgatókönyvre is alkalmas: A szexuális funkciók szabályozására összpontosít, valamint segíthet az anyagcsere szabályozásában és az étvágy elnyomásában. Emellett neuroprotektív és gyulladásgátló -gyulladáscsökkentő potenciállal is rendelkezik, így alkalmas a tudományos kutatás és a klinikai fordítás többféle forgatókönyvére.
- Gyors hatáskezdet és magas szintű megfelelés: A szubkután injekció magas biológiai hozzáférhetőséget, gyors és stabil hatáskezdetet, mérsékelt használati gyakoriságot és bonyolult eljárások nélküliséget biztosít, így alkalmas hosszú távú-kutatásra vagy klinikai használatra.
- Klinikailag validált és rendkívül biztonságos: Az FDA jóváhagyta, és a klinikai vizsgálatok több fázisán keresztül validálta, enyhe és többnyire átmeneti mellékhatásokkal. Az átfogó biztonsági adatok nagy megbízhatóságot biztosítanak a kutatási felhasználáshoz.
IV. Fő funkciók
- Központi szexuális funkciók szabályozása: Aktiválja a hipotalamusz MC4R receptorait, elősegíti a dopamin felszabadulását, szabályozza a hypothalamus-hipofízis-gonadális tengelyt, fokozza a libidót, enyhíti a szexuális szorongást, férfiak és nők számára egyaránt alkalmas, valamint javítja a PDE5-gátlókra nem reagáló merevedési zavarokat is.
- Metabolikus és testsúlyszabályozás: Stimulálja az MC4R receptorokat, elnyomja az étvágyat, csökkenti a táplálékfelvételt és növeli az energiafelhasználást, új célpontot biztosítva az elhízás és a metabolikus szindróma kutatásában. Szinergikusan működhet olyan gyógyszerekkel, mint például a telpolid a fogyás érdekében.
- Neuroprotekció és szövetvédelem: Gátolja a központi idegrendszer gyulladását, elősegíti az idegek helyreállítását, és neuroprotektív hatást mutat az agyi ischaemia és a neurodegeneratív betegségek modelljeiben. Segíthet a hangulat szabályozásában és a depresszióval összefüggő szexuális zavarok enyhítésében is.
- Kutatóeszköz értéke: Erősen specifikus MC4R agonistaként a melanokortin receptor jelátviteli útvonala, a neuroendokrinológia és a viselkedésfarmakológia alapkutatásaiban használják. Ez egy kulcsfontosságú eszköz a célpontok validálásához és a vegyületek szűréséhez.
V. Célnépesség
- Kutatási szakemberek: A neuroendokrinológiára, a melanokortin receptor útvonalra, a szexuális diszfunkciókra és az elhízás anyagcseréjére szakosodott kutatók alapvető kísérletekhez, célpontérvényesítéshez és gyógyszerfejlesztéshez.
- Klinikai szakemberek: Andrológiai, nőgyógyászati és endokrinológiai orvosi személyzet klinikai kutatások és a kapcsolódó betegségek (mint például a női hipoaktív szexuális vágy zavara) vizsgálata céljából (szakmai irányítás mellett kell elvégezni).
- Gyakorló és rehabilitációs populáció: Olyan személyek, akiknek szabályozniuk kell a fizikai erőnlétet, javítaniuk kell az anyagcserét és segíteniük kell a fizikai állapot helyreállításában (szigorúan követniük kell a professzionális útmutatást és az adagolást szigorúan be kell tartaniuk). - Peptid-kutatási és -fejlesztési és -gyártási szakemberek: Csak peptid-nyersanyag-kutatásra, -fejlesztésre, formuláció-optimalizálásra és a kapcsolódó termékek professzionális felhasználására vonatkozó gyártáshoz (csak kutatáshoz).
VI. Sikertörténetek
1. FDA-Jóváhagyott klinikai eset (a nők hipoaktív szexuális vágyának kezelése): 2019-ben a PT141-et (Vyleesi kereskedelmi név) jóváhagyta az FDA a menopauza előtti nők hipoaktív szexuális vágyának (HSDD) kezelésére, amely a világ első központilag megcélzott, HSDD-hiányt pótló kezelésévé vált. Ez a jóváhagyás két III. fázisú klinikai vizsgálaton alapult (összesen 1247 beteg bevonásával). Az eredmények azt mutatták, hogy a PT141 kezelési csoportba tartozó betegek libidópontszáma szignifikánsan javult a placebocsoporthoz képest (összesen 0,35 pont növekedés, P<0.001) and significantly reduced sexual distress scores (a total decrease of 0.33 points, P<0.001), validating its clinical efficacy and safety. It is currently being promoted for clinical research and treatment in multiple regions worldwide.
2. Research Translation Case (Elhízás kombinált terápiás vizsgálata): 2024 júniusában a Palatin Technologies bejelentette a PT141 és Tirzepatide kombinációjának II. fázisú klinikai vizsgálatának megkezdését az elhízás kezelésére, feltárva a súlycsökkenésre és az anyagcsere javulására gyakorolt szinergikus hatásukat. Az előzetes alapkutatások kimutatták, hogy a PT141 az MC4R aktiválásával gátolja az étvágyat, és a GLP-1 receptor agonistával, a Tirzepatiddal kombinálva kettős hatást érhet el: "fogyás + anyagcsere-szabályozás", ami fontos kutatási irányt jelent az elhízás újszerű kezelési lehetőségeihez. Ez a klinikai vizsgálat jelenleg zökkenőmentesen halad.
3. A kutatási eszköz alkalmazási esete: Egy nemzetközi kutatóintézet a PT141 rendkívül specifikus MC4R agonista aktivitását használta fel a melanokortin-dopamin interakciós mechanizmusának kutatására, sikeresen tisztázva a libidó, a hangulat és a jutalomkör központi szabályozási útvonalát. Ez kulcsfontosságú kísérleti adatokat szolgáltatott a depresszió, a szorongás és a szexuális diszfunkció komorbiditási mechanizmusainak kutatásához. A vonatkozó kutatási eredményeket központi idegtudományi folyóiratokban publikálták, elősegítve a kutatás előrehaladását a neuroendokrinológia területén.
4. Esettanulmány: A PT141, a Melanotan-II szerkezetileg optimalizált származéka, jelentősen csökkenti a bőr pigmentációjának mellékhatásait, miközben megőrzi a központi idegrendszer aktivitását olyan módosítások révén, mint a C--terminális amidcsoport eltávolítása és az aminosavak pótlása. Strukturális optimalizálási megközelítése klasszikus sablont biztosít a hosszú -hatású, alacsony- toxicitású peptid gyógyszerek tervezéséhez, és széles körben alkalmazzák hasonló melanokortin receptor agonisták kifejlesztésében.
VII. Óvintézkedések
- Ez a termék kizárólag tudományos kutatásra, klinikai vizsgálatokra és professzionális készítményfejlesztésre szolgál. Ez nem gyógyszer vagy egészségügyi termék, és nem szabad visszaélni vagy terápiás célokra felhasználni embereknél.
- Ellenjavallatok: Ez a termék ellenjavallt kiskorúak, terhes nők, szoptató nők, kontrollálatlan magas vérnyomásban vagy szív- és érrendszeri betegségben szenvedők, valamint PT141-re vagy peptidekre allergiások. A posztmenopauzás nőknek és férfiaknak ezt a terméket professzionális értékelés után kell használniuk (az FDA címkéje csak a menopauza előtti nők HSDD-kezelésére vonatkozik).
- Tárolási követelmények: Szigorúan -20 fokon, lezárva, fénytől védve és száraz helyen tárolandó. Feloldódás után aliquot részekre osztjuk és lehűtjük. A lehető leghamarabb használja fel. A peptidaktivitás elvesztésének elkerülése érdekében kerülje az ismételt fagyasztás-olvasztás ciklusokat.
- Használati irányelvek: Szigorúan szabályozza az adagolást és az adagolás gyakoriságát. A szubkután injekció beadásakor az aszeptikus technikát be kell tartani az injekció beadásának helyén történő fertőzés elkerülése érdekében. Ha a beadást követően súlyos hányinger vagy tartósan magas vérnyomás lép fel, azonnal hagyja abba a használatát, és azonnal forduljon orvoshoz.
-Gyógyszerkölcsönhatások:Kerülje a naltrexonnal való egyidejű alkalmazást (mivel csökkenti a naltrexon hatékonyságát). Óvatosan alkalmazza, ha vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel vagy PDE5-gátlókkal együtt ad, mivel vérnyomással kapcsolatos szinergikus hatások léphetnek fel; professzionális irányítás mellett használja.
Népszerű tags: Kiváló-minőségű peptid gyógyszer PT141 10mg/fiola, Kína Kiváló-minőségű peptid gyógyszer PT141 10mg/fiola gyártók, beszállítók, gyár, Nagy hatékonyságú IGF DES, Magas minőségű MGF, Eredeti, magas tisztaságú MGF mechanikai növekedési faktor fitness-osztályú peptid, Eredeti gyártó: Magas tisztaságú GHRP 2, Eredeti gyártó: Magas tisztaságú tesamorelin, Kiváló minőségű GDF 8











