Általános név: Melanotan II (MT-II / MT2)
Fejlesztési kódex/Termékszövetség: Az Arizonai Egyetemen végzett kutatásokból származó származékos gyógyszer, a PT-141 (Bremelanotide) a szelektív MC4R ága.
CAS-szám: 121062-08-6
Molekulaképlet: C₅₀H₆9N15O9
Molekulatömeg: körülbelül 1024,2 Da
Felépítés: Az Asp{0}}Lys-laktám hidat (laktám) tartalmazó ciklikus heptapeptid MT2 (melanokortin) és D-Phe szubsztitúció fokozza a metabolikus stabilitást és az MC receptorokhoz való affinitást.
Megjelenés: fehér vagy tört{0}}fehér liofilizált por
Tisztaság: Kutatási fokozat jellemzően 98% vagy annál nagyobb (HPLC igazolt)
Oldhatóság: Könnyen oldódik antibakteriális vizes oldatban (BAC), kevéssé oldódik tiszta vízben/DMSO-ban
Tárolás: A fel nem készített liofilizált port -20 fokon, fénytől védve és lezárva kell tárolni (18-24 hónap); feloldás után használja fel antibakteriális vizes oldattal, hűtse le 2-8 fokra, és használja fel 4-6 héten belül. Az ismételt fagyasztás-olvadás szigorúan tilos.
Az MT2 egy nem-szelektív melanokortin receptor (Melanocortin) A receptor agonisták elsősorban az MC1R-hez, MC3R-hez, MC4R-hez és MC5R-hez kötődnek, hatásukat a G-fehérje-cAMP útvonalon keresztül fejtik ki:
MC1R (bőr melanociták) → aktiválja az adenilát-ciklázt → növeli a cAMP-t → foszforilálja a CREB-t → fokozza a tirozinázt → serkenti az eumelanin (mélybarna melanin) szintézist → sötétíti a bőr/haj színét. Közvetlenül nem sötétíti el a bőrt; mérsékelt UV-sugárzás (napfény/barnító lámpa) szükséges a meglévő melanin aktiválásához a szín megjelenéséhez.
MC4R (hipotalamusz) → központilag fokozza a szexuális izgalmat/vágyat (férfiaknál és nőknél egyaránt); a férfiak spontán erekciót tapasztalhatnak (tipikus farmakológiai válasz az MC4R aktiválására, nem mellékhatás); egyidejűleg gátolja a táplálkozási központ → enyhe étvágycsökkentő.
Az MC3R → részt vesz az energiaegyensúlyban és az enyhe gyulladáscsökkentő-szabályozásban, kis szerepet.
A felezési idő körülbelül 1-2 óra szubkután, de az aktivált melanociták hatása napokig vagy hetekig tarthat, ezért nincs szükség napi injekciókra.
Rendkívül hatékony barnulás: Még a világos bőrű (Fitzpatrick I-II típusú) egyének is viszonylag gyorsan mélybarna barnulást érhetnek el, jelentősen csökkentve a szükséges UV-expozíciós időt.
Hosszan tartó-maradványszín: Az aktivált melanociták hetekig-hónapokig megőrizhetik a barnulást, és a barnulás egy ideig az injekció beadásának abbahagyása után is megmaradhat (ez a természetes barnulás fakulási sebessége meghaladja).
További előnyök: Az MC4R aktiválása megnövekedett libidóhoz (a spontán erekciók gyakoribbak férfiakban) és enyhe étvágycsökkenéshez vezet.
Nincs szükség nagy{0}}dózisú HGH tengely interferenciára: nem zavarja a GH-IGF1 tengelyt, ami minimális zavart okoz az endokrin háttérben.
Gyakori akut mellékhatások: Az injekció beadása után 30 percen belül gyakori az arc kipirulása és melege (értágulat), hányinger/hányás (dózisfüggő). Ezek a tünetek általában néhány napos tolerálhatóság után enyhülnek, és enyhén enyhíthetők éhgyomorra vagy esti injekció beadásával.
Anyajegyek/Szeplők elsötétülése: A meglévő anyajegyek, szeplők és melazma a melanociták aktiválásával szinkronban sötétednek és megnagyobbodnak,{0}}így lehetetlenné teszi a jóindulatú pigmentációs változások és a korai melanoma-elváltozások megkülönböztetését. A bőrrák vagy a családban előforduló melanoma egy vörös zászló.
Lehetséges melanoma-vita: Noha nincs megerősített közvetlen rákkeltő hatás, elősegíti a melanociták proliferációját és fokozott UV-expozíciót indukál, elméletileg növelve a bőrrák kockázatát. A bőrgyógyászok általában nem javasolják.
Különleges reakciók férfiaknál: Az MC4R aktiválása elhúzódó spontán erekciót vagy akár priapizmust is okozhat. Ha 4 óránál tovább tart, sürgősségi ellátás szükséges.
Nem jóváhagyott: világszerte nincs gyógyszerészeti engedély (az FDA/EMA/NMPA nem hagyta jóvá). Csak kutatási státuszban van, és a késztermék nem rendelkezik hatósági védelemmel.
Azoknak, akiknek nehézségei vannak a természetes barnulásban, és egyenletes, sötét barnulást szeretnének elérni (ellenőrzött UV-sugárzással együtt)
Testépítőknek/versenyen résztvevőknek, akik gyorsan szeretnének bronzbarnulást elérni (elterjedt a nyugati fitneszközösségben)
Kutatási célok: Melanin receptor jelátviteli útvonalak, melanintermelés, MC4R-közvetített izgalom stb. kutatása.
Vigyázat: Ez nem egy súlycsökkentő gyógyszer vagy egy standard kezelés. Nem használható fényvédő krém helyettesítésére vagy merevedési zavarok kezelésére (ez utóbbi a jóváhagyott PT-141-et használja).
Abszolút ellenjavallatok: Melanoma/bőrrák, aktív autoimmun betegségek, terhes vagy szoptató nők, valamint 18 év alatti egyének ismert vagy gyanított anamnézisében.
Óvatosan használja: Számos atípusos nevi (először bőrgyógyászati kivizsgálást és utólagos fényképezést{0}} kell végezni), kontrollálatlan magas vérnyomás (az MC3R/MC4R átmeneti pulzus- és vérnyomásingadozást okozhat), valamint a kórelőzményben szereplő priapizmus.
Használati referencia (kutatási protokoll): Általánosan használt 10 mg/fiola 2 ml antibakteriális vízzel → koncentráció 5 mg/ml. Kezdje alacsony, 0,25 mg-os adaggal (5 egység inzulin injekció) szubkután, fokozatosan emelve 0,5 mg/nap terhelési időszakként (7-14 nap). A cél elérése után heti 2-3 alkalommal csökkentse 0,25-0,5 mg-ra a karbantartás érdekében. Lassan fecskendezze be a folyadékot, ne rázza fel a port. Az éjszakai injekció csökkentheti a hányingert.
UV-koordináció: Az MT2 injekció után továbbra is mérsékelt napsugárzásra vagy UV-lámpa aktiválására van szükség, de a hosszan tartó expozíciót kerülni kell-a cél az UV-igény csökkentése, nem pedig a túlzott napozás.
WADA státusz: Ez egy tiltott anyag (melanocita{0}}stimuláló hormon utánzás), tilos a résztvevő sportolók számára.
Figyelmeztetés a nyersanyagokkal kapcsolatban: A kereskedelemben kapható nyersanyagok mindegyike „Csak kutatási célra” való, és nincsenek bejegyezve. A tisztaság nagyon változó. Mindig kérjen elemzési tanúsítványt (COA) (HPLC+MS). Az ismeretlen eredetű porok mikrobiális/endotoxin-szennyeződésének kockázata valós.
Népszerű tags: Nagy tisztaságú peptidpor MT2, Kína nagy tisztaságú peptidpor MT2 gyártók, beszállítók, gyár
